داروی نشاندار راداکلرین-گالیوم-68: یک عامل ترانوستیک جدید برای ادغام فتودینامیک تراپی و تصویربرداری هسته ای

نوع مقاله: مقاله پژوهشی

نویسندگان

1 پژوهشکده کاربرد پرتوها، پژوهشگاه علوم و فنون هسته ای، صندوق پستی14395-836 ، تهران- ایران

2 گروه مهندسی هسته ای ، دانشکده فنی ومهندسی ، دانشگاه آزاد اسلامی واحد علوم و تحقیقات ، تهران -ایران

چکیده

ترکیبات حلقوی تترا پیرولی نظیر پورفیرینها به علت ایفای نقش اساسی در بدن موجودات زنده، توانایی تجمع در انواع بسیاری از سلولهای سرطانی انسانی و همچنین دارا بودن خواص شیمی-فیزیکی ، مغناطیسی و نوری متمایز از اهمیت بسزایی در تحقیقات پزشکی برخوردار بوده و از این رو در طراحی داروهای ضد سرطان و فوتودینامیک تراپی بسیار مفید هستند. به سبب خواص تشخیصی برجسته رادیونوکلید گالیوم-68 و رسانش هدفمند داروی ضد سرطانی راداکلرین، کمپلکسهای رادیودارویی این ماده پورفیرینی با گالیوم-68 سنتز شده و اطلاعات بیولوژیکی آن از قبیل ضریب تقسیم، کنترل کیفی، مطالعات پراکنش بافتی در انواع موشهای صحرایی سالم و توموری مورد مطالعه قرار گرفت. این کمپلکس با خلوص رادیوشیمیایی قابل قبول و پایدار به مدت 4 ساعت در فرمول نهایی و سرم انسان تهیه شد. ضریب تقسیم14/1 - بود. تجمع بالای کمپلکس در تومور، شسته شدن سریع ترکیب از بدن و دزجذبی کمتر برای بیماران با استفاده از این ترکیب نشاندار مشاهده گردید. در این تحقیق با ترکیب خاصیت منحصر بفرد کمپلکس پذیری گالیوم-68 سه ظرفیتی با کمپلکسهای مسطح چربی دوست با بار خنثی نظیر راداکلرین، توانایی گسیل بتای مثبت برای تصویربرداری PET و قابلیت استفاده از راداکلرین در PDT برای مقاصد درمانی، یک عامل تصویربرداری PET/PDTجدید معرفی گردید.

کلیدواژه‌ها


عنوان مقاله [English]

Radachlorin labeled Gallium-68 Pharmaceutical: a New Theranostic Agent for the Integration of Photodynamic Therapy and Nuclear Imaging

نویسندگان [English]

  • Seyed Yousef Fazaeli Hoseini nezhad 1
  • fatemeh yari 2
1 Radiation Application Research School, Nuclear Science and Technology Research Institute (NSTRI), Box 14395-836, Tehran, Iran
2 Department of Nuclear Engineering, Science and Research branch, Islamic Azad University, Tehran, Iran
چکیده [English]

The cyclic tetrapyrrolic compounds, such as porphyrins, have an important role to play in medical research due to their vital role in the body of living beings, the ability to accumulate in various human cancer cells, as well as having distinct physical, magnetic, and optical properties. Therefore, they are very useful in the design of anticancer pharmaceuticals and photodynamic therapy agents. Due to the prominent properties of gallium -68 and the targeted accumulation of radachlorin anticancer drug, the radiopharmaceutical complex of this porphyrin is synthesized with gallium -68 radionuclide and its biological information such as partition coefficient and biodistribution studies in normal and tumor bearing rats were studied. The complex was prepared with acceptable radiochemical purity and stability in final formulation and human serum for 4 h. The partition coefficient was -1.14 (log P). High accumulation of the complex in the tumor, rapid washout from the body and lower absorbed radiation doses to patients were observed using this labeled compound. In this study combining the unique reactivity of gallium -68 with flat-lipophilic ligands with a neutral electric charge, such as radachlorin, the potential for beta-excretion for PET and the use of radachlorin in PDT for therapeutic purposes, a new PET /PDT imaging agent was introduced.

کلیدواژه‌ها [English]

  • راداکلرین
  • گالیوم-68
  • پورفیرین
  • تصویربرداری هسته ای