بررسی فرایند رادیو یددار شدن ترکیب متایدوبنزیل گوانیدین با ایزوتوپ I131 به روش جانشینی هسته‌دوستی در فاز جامد با استفاده از کاتالیزگر مس

نوع مقاله: مقاله پژوهشی

نویسندگان

پژوهشکده چرخه سوخت هسته‌ای، پژوهشگاه علوم و فنون هسته‌ای، سازمان انرژی اتمی ایران، صندوق پستی: 8486-11365، تهران ـ ایران

چکیده

در این تحقیق فرایند رادیو یددار شدن ترکیب متایدو بنزیل گوانیدین (MIBG) با ید-131 به روش جانشینی هسته­دوستی در حضور آمونیم سولفات و کاتالیزگر مس (II) مورد بررسی قرار گرفته است. به منظور بهینه­سازی فرایند، تأثیر پارامترهای مختلف بر بازده نشان­دارسازی بررسی گردید. نتایج حاصل از آزمایش­های مختلف نشان داد که استفاده از حمام روغن با دمای C˚160 ضروری است. پس از اتمام فرایند
نشان­دارسازی، مرحله­ی خالص­سازی محصول نهایی با استفاده ستون حاوی رزین Dowex 1x8 به انجام رسید. بازده به طور متوسط 97.2% بود. در این روش فرایند نشان­دارسازی متایدوبنزیل گوانیدین با ید-131 (با فعالیت پرتوزایی MBq 185 برای دز تشخیصی و MBq 3330 برای دز درمانی) ساده و سریع بوده و کلیه­ی الزامات مربوط به تولید روزمره­ی رادیوداروی I-MIBG131 برای مصارف تشخیصی و درمانی رعایت می­شود. در این تحقیق، تولید رادیوداروی I-MIBG131 در مقیاس صنعتی صورت گرفته است.

کلیدواژه‌ها


عنوان مقاله [English]

Investigation of Radioiodination of Meta-Iodobenzylguanidine Compound with 131I Isotope in Solid Phase Using Cu Catalyser

نویسندگان [English]

  • M.R Davarpanah
  • S Attar Nosrati
  • H.A Khoshhosn
  • M Kazemi Boudani
  • M Fazlali
  • M Ghannadi Maragheh
چکیده [English]

In this study the radioiodination process of meta-iodobenzylguanidine with 131I isotope in presence of ammonium sulphate and Cu(II) Catalyser was investigaded. In order to optimize the process, the influence of different parameters on labeling yield was studied. The results of experiments showed that the use of oil bath with temperature of 160˚C is necessary. After the labeling process, purification step of the final product was carried out using Dowex-1x8 resin. The mean labeling yield was 97.2%. In this method radiolabelling of MIBG with 131I (185 MBq for diagnostic dose and 3330 MBq for therapeutic dose) is quite simple and it complies with the requirements of routine production of 131I-MIBG radiopharmaceutical for diagnostic and therapeutic purposes. This paper is a narration of industrial scale production of 131I-MIBG radiopharmaceutical

کلیدواژه‌ها [English]

  • Meta-Iodobenzylguanidine
  • 131I
  • Radioiodination
  • Radiolabelling
  • Radiopharmacetical
  1. 1.    B. Kimming, W.E. Brandeis, M. Eisenhut, “Scintigraphy of a neuroblastoma with I-I31 meta-iodobenzylguanidine,” J. Nucl. Med., 25, 773-775 (1984).

 

  1. 2.    L. Troncone, V. Rufini, P. Montemaggi, “The diagnostic and therapeutic utility of radioiodinated MIBG,” Eur. J. Nucl. Med, 16, 325-350 (1989).

 

  1. 3.    M. Nakajo, B. Shapiro, J. Glowniak, “Inverse relationship of 1311-meta iodobenzylguanidine (131I-MIBG) heart accumulation to circulating catecholamines: Observations in patients suspected of having pheochromocytoma,” J. Nucl. Med, 24, 1127-1134 (1983).

 

  1. 4.    D.M. Wieland, J. Wu, L.E. Brown, T.J. Mangner, “Radioiodinated adrenergic neuron-blocking agents: adrenomedullary imaging [131I] iodobenzylguanidine,” J. Nucl. Med, 21, 349-353 (1980).

 

  1. 5.    J.C. Sisson, B.C. Shapiro, W.H. Beierwaltes, “Radiopharmaceutical treatment of malignant pheochromocytoma,” J. Nucl. Med, 25, 197-206 (1983).

 

  1. 6.    W.H. Beierwaltes, “Applications of [131I] m-iodobenzylguanidine (131I-MIBG),” Nucl. Med. Biol, 14, 183-189 (1987).

 

  1. 7.    J.C. Sisson, M.S. Frager, T.W. Valk, “Scintigraphic localization of pheochromocytoma,” Eng.J. Med, 305, 12-17 (1981).

 

  1. 8.    M. Nakajo, B. Shapiro, J. Copp, “The normal and abnormal distribution of the adrenomedullary imaging agent m- [131I]-iodobenzylguanidine (I-I31 MIBG) in man: Evaluation by scintigraphy,” J. Nucl. Med, 24, 672-682 (1983).

 

  1. 9.    C.A. Hoefnagel, “Metaiodobenzylguanidine and somatostatin in oncology: role in the management of neural crest tumours,” Eur. J. Nucl. Med, 21, 561-581 (1994).

 

 

T.W. Valk, M.S. Frager, M.D. Gross, “Spectrum of pheochromocytomas in multiple endocrine neoplasia. A scintigraphic portrayal using 131I-meta-iodobenzyl guanidine,” Ann Intern. Med, 94,762-767 (1981).

 

  • A.R. Wafelman, M.C. Konings, C.A. Hoefnagel, R.A. Maes, J.H. Beijnen, “Synthesis, radiolabelling and stability of radioiodinated m iodobenzylguanidine, a review,” Appl. Radiat. Isot, 45, 997–1007 (1994).

     

    B.J. McBride, R.M. Baldwin, J.M. Kerr, J.L. Wu, “A simple method for the preparation of 123I- and 125I-labelled iodobenzodiazepines,” Appl. Radiat. Isot, 42, 173–175 (1990).

     

    G. Vaidyanathan, M.R. Zalutsky, “No-carrier-added meta [123I] iodobenzylguanidine: synthesis and preliminary evaluation,” Nucl. Med. Biol, 22, 61–64 (1995).

     

    G. Vaidyanathan, M.R. Zalutsky, “No-carrier-added synthesis of meta [131I]iodobenzylguanidine,” Appl. Radiat. Isot., 44, 621–628 (1993).

     

    C. Krummeich, M. Holschbach, G. Stocklin, “Direct n.c.a. electrophilic radioiodination of tyrosine analogues; their in vivo stability and brain-uptake in mice,” Appl. Radiat. Isot., 45, 929–935 (1994).

     

    B.F. Francis, W.J. Rzeszotarski, W.C. Eckelman, R.C. Reba, “Nucleophilic iodination of 3 quinuclidinyl benzilates,” J. Label. Comp. Radiopharm, 19, 1499–1500 (1982).

     

    J. Grassi, P. Pradelles, “Radioiodination and other labelling techniques,” Springer-Verlag, Berlin Heidelberg, New York, 91–141 (1987).

  • T.J. Mangner, J.L. Wu, D.M. Wieland, “Solid-phase cxchange radioiodination of aryl iodides, Facilitation by ammonium sulfate,” J. Org. Chem, 47, 1484-1488 (1982).

     

    S. Chattopadhyay, N. Ramamoorthy, G. Prabhakar, S. Mehra Kiran, “Stabilisation of [131I]meta-iodobenzylguanidine at room temperature as organic extract in ethyl acetate/chloroform,” Appl. Radiat. Isot, 54, 241–244 (2001).

     

    J.J.R. Mertens, W. Vanryckeghem, M. Gysemans, “New fast preparation of 123I labelled radiopharmaceuticals,” Eur. J. Nucl. Med, 13, 380-381 (1987).

     

    A.S. ElWetery, A.A. ElMohty, S. Ayyoub, M. Raieh, “Catalytic effect of copper(II) chloride on the radioiodination of L-p-iodophenylalanine,” J. Labelled. Compd. Rad, 39, 631–644 (1997).

     

    M. Neves, A. Paulo, L. Patricio, “A kit formulation of [131I] meta-iodobenzylguanidine (MIBG) using Cu(I) generated `in situ' by sodium disulphite,” Appl. Radiat. Isot, 43, 737-740 (1992).

     

    V.I. Stanko, N.G. Iroshnikova, A.F. Volkov,  A.I. Klimova, “Copper catalyst on isotopic exchange as a novel approach to incorporating iodine and bromine into benzene derivatives,” Appl. Radiat. Isot., 35, 1129-1132 (1984).

     

    G. Prabhakara, “Evaluation of radioiodination of meta-iodobenzylguanidine (MIBG) catalysed by in situ generated Cu(I) and directly added Cu(II),” Appl. Radiat. Isot, 50, 1011-1014 (1999).